Chemoterapie kamptotecinem
Extraktový prášek kamptotecin(CPT) je typ pyrrolochinolinového cytotoxického alkaloidu a je jedním z nejvíce studovaných přírodních anticytopatických léků vedle paklitaxelu. Je přítomen v plodech nebo kořenech Camptotheca acuminata, rostliny z rodiny Davidia. Camptotheca acuminata, známá také jako Eclipta, vodní kaštan, tisícimetrový strom atd., je vysoký listnatý strom. Jeho kořenová kůra odvádí teplo a detoxikuje, rozptyluje uzlíky a snižuje otoky. Ovoce má účinek na aktivaci krevního oběhu a odstranění krevních stáz. Často se používá k léčbě psoriázy, vředů, otoků a dalších příznaků.
Výzkumníci zjistili, že pentacyklický monoterpenový alkaloid prokázal in vitro silnou protilézovou aktivitu na buňkách Hela (buněčná linie cervikálních nečistých buněk), L1210 buňkách (buňky lymfocytární leukémie myší) a hlodavcích a také ukazuje, že má specifické léčebné účinky na různé maligní léze. jako je žaludek, konečník a leukémie, což vyvolalo ve vědecké komunitě rozmach výzkumu rostlinného kamptotecinu a sloučenin CPT. Od zjištění, že má inhibiční účinky na topoizomerázu I, se lidé zavázali hledat vysoce účinné a málo toxické deriváty CPT. Doposud se objevila řada polosyntetických a plně syntetických derivátů CPT, které vstoupily do klinické praxe nebo do fáze klinického hodnocení.
Nedávný výzkum zjistil, že může mít také účinek na hubnutí. V experimentech na myších může podporovat hladinu exprese růstového diferenciačního faktoru 15 (GDF 15), čímž inhibuje příjem potravy myší a významně snižuje hmotnost myší. Experimentální údaje naznačují, že může mít terapeutické výhody proti obezitě a souvisejícím metabolickým poruchám, což představuje slibnou novou cestu pro vývoj léků proti obezitě. Pokud máte také zájem o léky na chemoterapii, kontaktujte prosím Xi'an Sonwu. Xi'an Sonwu vám může poskytnout čistý kamptotecin.
K čemu se kamptotecin používá
1. Plicní onemocnění
Plicní onemocnění je běžné primární maligní plicní onemocnění vycházející z bronchiální sliznice nebo žláz. Může souviset s kouřením, znečištěním ovzduší, ionizujícím zářením atd. Pacienti mohou pociťovat příznaky jako kašel, sputum a krev ve sputu.
2. Onemocnění prsu
Onemocnění prsu se týká nekontrolované proliferace epiteliálních buněk prsu působením různých karcinogenů. Je to maligní buňka. U pacientek se mohou objevit bulky v prsou, abnormality kůže prsu, výtok z bradavek a další příznaky.
3. Lymfatická onemocnění
Lymfatická onemocnění jsou maligní léze pocházející z lymfatického systému krvetvorby. Mohou souviset s infekcí, imunitními, fyzikálními a chemickými faktory atd. Pacienti mohou pociťovat horečku, noční pocení a příznaky hubnutí.
4. Neuroblastová onemocnění
Neuroblastické onemocnění je časté neuroendokrinní onemocnění způsobené především genetikou. Pacienti mohou pociťovat horečku, bolest břicha, nadýmání, další příznaky, svědění kůže, potíže s dýcháním a další příznaky.
5. Jiné nemoci
Kromě toho lze CPT také použít k léčbě melanomu, nefroblastomu, retinoblastomů a dalších onemocnění.
Jaký je mechanismus účinku kamptotecinů
Molekuly CPT selektivně inhibují topoizomerázu Ⅰ (Topo Ⅰ), vážou se na komplex tvořený Topo Ⅰ-DNA a stabilizují tento komplex tak, že přerušený řetězec DNA nemůže být znovu spojen, brání replikaci DNA a syntéze RNA a poskytují buňkám Léky specifické pro S fáze cyklu neovlivňuje buňky ve fázi G0, ale má mírnou letalitu na buňkách ve fázi G1, G2 a M. Navíc může přímo poškodit strukturu DNA. DNA topoizomeráza je esenciální enzym široce přítomný v organismech. Ovlivňuje topologii DNA regulací supercoilingu, řetězení, odpojování a disociace nukleových kyselin. Dělí se hlavně na topoizomerázu I (Topoizomerázu I, Topo I ) a topoizomerázu Ⅱ (Topoizomerázu Ⅱ, Topo Ⅱ). Ve srovnání s inhibitory Topo II mají inhibitory Topo I vysokou účinnost a široké spektrum proti špatnému spektru a staly se základními cílovými enzymy pro navrhování nových léků proti lézím. Současně je obsah Topo I v různých nemocných buňkách, jako jsou onemocnění tlustého střeva, děložního čípku a vaječníků, mnohem vyšší než v normálních tkáních a jeho aktivita ve špatných buňkách S-fáze je výrazně zvýšena. Léčiva, která inhibují Topo I, tedy mohou selektivně inhibovat replikaci DNA škodlivých buněk v proliferativní fázi, mají lepší selektivitu. Experimenty prokázaly, že TopoⅠ je hlavním cílem CPT a jeho analogů.
CPT může stabilizovat kovalentní sloučeniny obvykle disociovaných řetězců Topol a DNA. S tvorbou štěpitelných komplexů jsou inhibovány reakce štěpení DNA a relinking původně zprostředkované Topol. Replikační vidlice vytvořená během replikace DNA v S fázi je v konfliktu s přerušeným řetězcem DNA, což způsobuje nevratné zablokování replikační vidlice, zlomy dvouřetězcové DNA a reverzibilní štěpitelné komplexy transformující se na nevratné komplexy, což vede k buněčné smrti.
Vedlejší účinky Camptothecin Stack
1. Mezi běžné kombinace patří kombinované použití s chemoterapeutickými léky, jako je cisplatina, paklitaxel, karboplatina atd.
Kombinovaná aplikace s cisplatinou léčí určitá onemocnění, aby uplatnila svůj synergický účinek proti lézím. Léčba více stavů, jako je slinivka, malobuněčné plíce a vaječníky, se často provádí touto kombinací léků. Kombinací s cisplatinou lze očekávat zesílený účinek proti lézím, protože mohou působit na špatné buňky různými mechanismy, což má za následek synergický efekt.
Kombinace s paklitaxelem je široce studována a používána v léčbě. Tento kombinovaný léčebný režim se často používá k léčbě různých maligních lézí, jako jsou onemocnění prsu, vaječníků a plic. CPT a paklitaxel působí na špatné buňky různými mechanismy, takže jejich kombinovaná aplikace může mít synergický účinek proti lézím. Camptothecin interferuje se syntézou a opravou DNA inhibicí topoizomerázy I, zatímco paklitaxel blokuje buněčnou mitózu a zabraňuje alarmující buněčné proliferaci podporou polymerace mikrotubulů.
Kombinovaná aplikace s karboplatinou se běžně používá k léčbě různých maligních lézí, včetně vaječníků, žaludku a plic. Tento kombinovaný léčebný režim může produkovat synergické inhibiční účinky na špatné buňky prostřednictvím dvou mechanismů, které podporují vývoj proti špatnému. Camptothecin interferuje se syntézou a opravou DNA inhibicí topoizomerázy I, zatímco karboplatina indukuje poškození DNA a apoptózu v buňkách zesíťováním řetězců DNA. Kombinace těchto dvou léků proto může vyvolat komplementární antilezionální účinky.
2. Při použití ve spojení s jinými léky proti špatným účinkům může způsobit řadu nežádoucích reakcí a vedlejších účinků. Mezi běžné nežádoucí účinky patří:
Myelosuprese: To může vést k poklesu počtu krevních destiček, což zvyšuje nebezpečí krvácení a kongesce; snížení počtu červených krvinek, což má za následek anémii a vyčerpání; a úbytek bílých krvinek, což zvyšuje náchylnost pacienta k infekci.
Nevolnost, zvracení, průjem: Gastrointestinální reakce jsou časté nežádoucí účinky, které mohou ovlivnit kvalitu života pacienta.
Vypadávání vlasů: Během léčby může dojít k řídnutí nebo vypadávání vlasů.
Neurotoxicita: Může způsobit neurologické nežádoucí reakce, jako jsou abnormální pocity, necitlivost rukou a nohou a neuralgie.
Poškození jaterních funkcí: Může vést k abnormální funkci jater, projevující se jako žloutenka, zvýšené jaterní enzymy a další příznaky.
Pokud chcete znát výrobce CPT, můžete kontaktovat Xi'an Sonwu. Klikněte na e-mail a získáte vysoce kvalitní CPT.
E-mailem:sales@sonwu.com