Gts-21 nootropika

Definice GTS-21

Gts-21 nootropikaje nový, malomolekulární selektivní agonista 7 nikotinového acetylcholinového receptoru. Často se mu také říká GTS-21 HCL nebo DMXBA, protože je to ve skutečnosti 3-2,4-dimethoxybenzylidenanabasein v chemii. GTS-21 byl nedávno zaveden jako slibná léčba zánětu. V klinických studiích na lidech bylo prokázáno, že GTS-21 zlepšuje paměť a kognitivní aktivitu. Patří tedy do kategorie nootropik a v současné době je intenzivně zkoumána pro léčbu Alzheimerovy choroby a schizofrenie a také závislosti na nikotinu.

Specifikace

Věda za GTS-21

Nootropika GTS-21je perorálně aktivní agonista alfa-7 nikotinového acetylcholinového (nACh) receptoru. DMXBA je jedním z nejúčinnějších agonistů 7. Váže se také na podtypy alfa 4 beta 2, ale ve skutečnosti aktivuje alfa 7 pouze ve významné míře.

Hlavním mechanismem činnosti Gts-21 je aktivace 7 a dělá to velmi dobře. Tento proces, inhibice alfa 7 nikotinového receptoru, zprostředkovává uvolňování GABA (kyseliny gama-aminomáselné) hippicampálními interneurony. Toto je hlavní a nejdůležitější mechanismus účinku a je to také důvod, proč se GTS-21 právě nyní intenzivně zkoumá. V podstatě se to stalo novým cílem pro terapeutickou internevci u schizofrenie.

Dosud jsme mnohokrát zmínili 7 nikotinových acetylcholinových receptorů (nACh), tak co to vlastně je?

Nikotinové acetylcholinové receptory (nAChR) jsou proteiny iontových kanálů řízené ligandem, které zprostředkovávají rychlou intersynaptickou signalizaci. nAChR lze zhruba rozdělit na dva typy: centrální typ a periferní typ. nAChR se skládá z různých podjednotek a dosud bylo identifikováno 16 druhů podjednotek nAChR. Různé kombinace různých podjednotek budou vykazovat různé farmakologické a fyziologické charakteristiky a 7 je jednou z nich. Dva nejrozšířenější podtypy receptorů v centrálním nervovém systému, 4 2 a 7, z nichž 7 nAChR je speciální podtyp. Skládá se z pěti stejných podjednotek a má poměrně vysokou propustnost pro ionty vápníku. , schopný regulovat aktivaci vápníku a uvolňování neurotransmiteru acetylcholinu. 7 nAChR úzce souvisí s patogenezí Alzheimerovy choroby (AD), schizofrenie, zánětů a dalších onemocnění.

Hlavní oblasti distribuce 7 nAChR v nervovém systému jsou: šedá hmota, hippocampus, bazální ganglia, thalamus atd. 7 nAChR hraje svou roli svým působením na postsynaptických membránách, presynaptických membránách, v okolí výběžků nebo na extrasynaptických místech. Po aktivaci presynaptické membrány 7 nAChR může depolarizovat presynaptickou membránu posílením fúze vezikul a presynaptické membrány, exocytózou a přítokem vápníku k excitaci napěťově závislých vápníkových kanálů, čímž se zvýší nebo spustí řada neurotransmiterů, jako je např. glutamát, dopamin, norepinefrin, acetylcholin a gama-aminokyselina (GABA) atd. Kromě depolarizace postsynaptické membrány k přímé excitaci neuronů může excitace postsynaptické membrány 7 nAChR také regulovat uvolňování GABA. Proto má 7 nAChR funkci regulace excitability neuronů, což může udržovat neurony ve vhodném fyziologickém stavu a udržovat normální behaviorální reakce těla, zejména kognitivní procesy.

Gts-21 také snižuje produkci prozánětlivých cytokinů. Nedávné studie také ukázaly, že GTS-21 inhibuje aktivity monocytových markofágů, endoteliálních buněk a také sekreci prozánětlivých cytokinů. To vše zajišťuje regulací cest JAK2-STAT3.

Poruchy spojené se 7 nAChR

AD & 7 nAChR

AD je zkratka pro Alzheimerovu chorobu, která často začíná ve stáří nebo presenilním věku s demencí jako hlavním projevem. Je to přetrvávající neurologická porucha a nejčastější příčina demence. Symptomy jsou postupně těžké kognitivní poruchy (porucha paměti, poruchy učení, poruchy pozornosti, prostorové kognitivní funkce, poruchy řešení problémů), postupně neschopné adaptace na společnost.

Jeho hlavními patologickými rysy jsou senilní plaky (SP) tvořené agregací -amyloidu (amyloid-protein, A ) v mozkové kůře a hipokampu, neurofibrilární klubka (NFT) tvořená abnormální agregací tau proteinu a úbytek neuronů existujících v mozkové kůře. kůra a hipokampus.

Díky hloubkovému výzkumu stále více a více důkazů ukazuje, že 7 nAChR se může vázat na A 1-42 v mozku pacientů s AD, což vede k destrukci nebo blokádě 7 nAChR nebo způsobuje smrt cholinergních neuronů zprostředkovanou o 7 nAChR, který ovlivňuje kognici a paměť.

Schizofrenie a 7 nAChR

Schizofrenie je běžnou duševní nemocí a její patogeneze stále není zcela objasněna. V současnosti se většina vědců domnívá, že schizofrenie souvisí s abnormálními nebo nevyváženými funkčními stavy lidských mozkových dopaminových (DA), serotoninových (5-HT) a glutamátových (Glu) systémů. Kognitivní dysfunkce je jedním z hlavních příznaků schizofrenie a nejméně 85 procent pacientů se schizofrenií má přetrvávající a těžké kognitivní poruchy. Existují důkazy, že 7 nAChR může hrát klíčovou roli v patogenezi schizofrenie.

Poločas rozpadu a dávkování

100% přesný poločas rozpadu GTS-21 zatím nebyl potvrzen. Ze současného výzkumu však lze prokázat, že poločas rozpadu GTS-21 je mezi 2-3 hodinami.

Bohužel to znamená, že 1 dávka GTS-21 nevydrží celý den jako 1 dávka 9-Me-BC. Jinými slovy to znamená, že uživatelé GTS-21 by si měli rozdělit dávku na tři části, přičemž první část si vezmou ráno, druhou část na oběd a třetí část odpoledne. Tímto způsobem mohou uživatelé DMXBA zachovat efekt GTS-21 po celý den.

Podle studie 18 zdravých mužských dobrovolníků náhodně užívalo buď placebo, nebo GTS-21. Dobrovolníci užívali 450 mg DMXBA (GTS-21) denně. Mějte na paměti, že kvůli poločasu rozpadu ve skutečnosti užívali dávky 150 mg třikrát denně.

V podstatě studie ukázala velmi slibné výsledky. Dávkování 450 mg denně bylo velmi dobře snášeno a nevykazovalo žádné vedlejší účinky.

Takže shrnuto, 450 mg denně je skvělá dávka. Mnoho uživatelů používá tuto dávku a je to také dávka, která byla použita v některých lidských studiích s velmi slibnými výsledky.

Pozor:

Mějte prosím na paměti, že výše uvedený obsah je pouze orientační, analyzujte prosím konkrétní situaci.

Certifikace

Doprava a balení

Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd. je profesionální výrobce a dodavatel produktů v Číně. Má profesionální a pokročilé testovací zařízení a testery k zajištění kvality produktů.

Dostatečné zásoby vám mohou stabilně dodávat zboží. Pokud chcete koupitGts-21 nootropika, kontaktujte prosím Xi'an Sonwu.

ID e-mailu:sales@sonwu.com

Populární Tagy: gts-21 nootropika, Čína, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, čisté, surové, nabídka, na prodej