Klonidin hydrochlorid
Klonidin hydrochloridový prášekje antihypertenzivum. Primárně se používá k léčbě migrény, těžké dysmenorey, menopauzálních návalů horka, glaukomu a středně těžké až těžké hypertenze, stejně jako hypertenze kombinované s glaukomem. Může se užívat samostatně nebo s jinými léky, které snižují krevní tlak. Plazmatická koncentrace klonidinu dosahuje vrcholu přibližně za 3-5 hodin a plazmatický poločas je 12-16 hodin. Plazmatický poločas se u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin zvyšuje na 41 hodin. Během 24 hodin po podání se 40–60 % vstřebané dávky vyloučí jako nezměněné léčivo močí. Játra metabolizují přibližně polovinu absorbované dávky. Působí přímo na centrální postsynaptické membránové -2 receptory v hypotalamu a prodloužené míše, aktivuje inhibiční neurony a snižuje vycházející centrální sympatické nervové impulsy, inhibuje aktivitu periferních sympatických nervů. Kromě toho může také působit na -2 receptory na presynaptické membráně periferních sympatických nervů, zesilovat jejich negativní zpětnovazební účinek, snižovat uvolňování norepinefrinu z periferních nervů, snižovat periferní vaskulární a renální vaskulární odpor, zpomalovat činnost srdce rychlost a snížení krevního tlaku. Takže, pokud máte zájem o antihypertenziva, neváhejte kontaktovat Xi'an Sonwu. Xi'an Sonwu vám může poskytnout čistý klonidin Hcl.
Jaký je mechanismus účinku klonidin hydrochloridu
1. Mechanismus
Clonidin Hcl je agonista -receptoru, který přímo stimuluje centrální postsynaptické membránové 2 receptory v hypotalamu a oblongata, excituje inhibiční neurony, snižuje vycházející centrální sympatické nervové impulsy, čímž inhibuje aktivitu periferních sympatických nervů. Navíc zvyšuje negativní zpětnovazební účinek stimulace periferních sympatických nervů, posiluje 2 receptory na presynaptické membráně periferních cév, snižuje periferní a renální vaskulární odpor, zpomaluje srdeční frekvenci a snižuje krevní tlak. V renálním průtoku krve nebo rychlosti glomerulární filtrace se téměř nezměnily. Ortostatické příznaky jsou mírné nebo vzácné a ortostatická hypotenze se vyskytuje zřídka. Clonidin Hcl způsobuje mírné (15 % až 20 %) snížení srdečního výdeje vleže beze změny periferní vaskulární rezistence.
2. Mechanismus účinku na molekulární úrovni
Clonidin Hcl působí jako selektivní agonista alfa-2 receptorů, váže se na tyto receptory v mozku a míše a napodobuje přirozený agonismus alfa-2 receptorů. Tento agonistický účinek má za následek specifické biologické účinky, včetně vazodilatace a snížení srdeční frekvence.
3. Role v celkovém fyziologickém systému
Účinky klonidin hydrochloridu na celkový fyziologický systém zahrnují následující procesy:
Inhibice sympatického nervového systému: Aktivací alfa-2 receptorů potlačuje klonidin Hcl aktivitu sympatického nervového systému. Tato inhibice vede k inhibovanému uvolňování norepinefrinu, čímž se snižuje stimulace sympatického nervového systému kardiovaskulárního systému, včetně srdce a krevních cév.
Snížení vaskulární rezistence: Účinek hydrochloridu klonidinu uvolňuje hladké svaly cév, což vede ke snížení periferní vaskulární rezistence. To podporuje dilataci krevních cév a pomáhá snižovat krevní tlak.
Zpomaluje srdeční frekvenci: Clonidin Hcl svým působením snižuje kontraktilitu a srdeční frekvenci. To snižuje zátěž, kterou srdce klade na oběhový systém, což snižuje zátěž srdce a snižuje krevní tlak.
4. Účinky na jiné fyziologické systémy
Kromě léčby hypertenze může mít také účinky na jiné fyziologické systémy, jako jsou:
Centrální nervový systém: Clonidin Hcl může ovlivnit centrální nervový systém a způsobit ospalost a sedaci.
Další potenciální účinky: Vliv klonidin hydrochloridu může také souviset s různými fyziologickými a patofyziologickými procesy, jako je modulace bolesti a porucha pozornosti s hyperaktivitou.
K čemu se klonidin hydrochlorid používá
1. Hypertenze (vysoký krevní tlak)
Clonidin Hcl se běžně předepisuje k léčbě vysokého krevního tlaku. Snižuje aktivitu sympatického nervového systému, což způsobuje vazodilataci a pokles krevního tlaku.
2. Porucha pozornosti s hyperaktivitou (ADHD)
Někdy se používá off-label ke zvládání příznaků ADHD, zejména u jedinců, kteří nemusí dobře reagovat nebo tolerovat stimulační léky běžně předepisované pro ADHD.
3. Úzkostné poruchy
Clonidin Hcl může být použit při léčbě specifických úzkostných poruch díky svým uklidňujícím účinkům. Může pomoci zmírnit příznaky úzkosti, i když se obvykle nepovažuje za léčbu první linie úzkostných poruch.
4. Odnětí opioidů
Někdy mohou být příznaky abstinenčních příznaků opioidů, včetně úzkosti, neklidu, pocení a vysokého krevního tlaku, zmírněny. Může pomoci zvládnout abstinenční příznaky a usnadnit detoxikaci u jedinců, kteří podstupují abstinenční příznaky.
5. Tourettův syndrom
V některých případech může být předepsán k léčbě tiků souvisejících s Tourettovým syndromem, zejména pokud jiná léčba byla neúčinná nebo nebyla dobře tolerována.
6. Symptomy menopauzy
Clonidin Hcl může být použit ke zmírnění návalů horka a dalších symptomů menopauzy u žen.
Je klonidin hydrochlorid bezpečný
Většina vedlejších účinků je minimální a obvykle odezní, pokud je léčba trvalá. Nejběžnější (jejich výskyt je závislý na dávce) jsou sucho v ústech, ospalost, závratě, zácpa a sedace. Bylo hlášeno, že minimální počet pacientů, kteří užívali klonidin-hydrochlorid ve stejnou dobu, měl následující nežádoucí účinky. Příčinná souvislost mezi lékem a těmito nežádoucími účinky nebyla stanovena.
1. Systémové reakce zahrnují slabost; únava; bolest hlavy; a abstinenční syndrom. Dále bledost, slabě pozitivní Coombsův test, zvýšená citlivost na alkohol a horečka.
2. Občas ortostatické příznaky kardiovaskulárního systému zahrnují palpitace, tachykardii a bradykardii, raynaudův fenomén, městnavé srdeční selhání a elektrokardiografické abnormality (tj. supresi sinoatriálních uzlin, funkční bradykardii, nadměrnou AV blokádu a arytmie). Sinoatriální bradykardie a atrioventrikulární blokáda byly příležitostně hlášeny ve vzácných případech při současném užívání digoxinu i bez něj.
3. Nervozita a vzrušení v centrálním nervovém systému; duševní deprese a nespavost. Občas se mohou objevit změny chování, halucinace nebo noční můry, neklid, úzkost, audiovizuální halucinace a delirium.
4. Dermatologická vyrážka; pruritus; kopřivka a angioedém; alopecie.
5. Gastrointestinální nevolnost a zvracení; anorexie a gastrointestinální nepohodlí; mírné krátkodobé abnormality jaterních testů; občas hepatitida, příušnice, zácpa, pseudoobstrukce a bolesti břicha.
6. Snížená sexuální aktivita, impotence a ztráta sexuální touhy v genitourinárním systému; nykturie; potíže s močením; zadržování moči.
7. Trombocytopenie je občas pozorována v hematologii.
8. Metabolický přírůstek hmotnosti; gynekomastie; občasné krátkodobé zvýšení hladiny cukru v krvi nebo sérová kreatinfosfokináza.
9. Bolest svalů a kosterních svalů nebo kloubů a křeče v nohách.
10. Na Klinice ústní, otolaryngologie a otolaryngologie se občas vyskytuje suchá nosní sliznice.
11. Oftalmologie: Suché oči, pocit pálení očí a rozmazané vidění.
Pokud chcete znát výrobce klonidin hydrochloridu, kontaktujte Xi'an Sonwu. Klikněte na e-mail a získáte vysoce kvalitní klonidin hydrochlorid.
E-mailem:sales@sonwu.com