Co je rifapentine
Rifapentine APIje antibiotikum s antimykobakteriální aktivitou, patřící do třídy rifamycinových derivátů a antimykobakteriálních léků . Používá se hlavně k léčbě tuberkulózy (TB) . Může být použita k léčbě nových a opakujících se TB . Bakterie s proteiny, které je nutné k jejich syntéze, aby se syntén pro proteiny mohly být použity k léčbě nových a opakujících Reprodukce a přežití . Blokováním tohoto procesu může úspěšně zabránit bakteriím v reprodukci a nakonec způsobit, že mykobakteriální buňky zemřou . Obvykle je to složka kombinované léčby . To je proto, že kombinovaná terapie pomáhá {{{{. To je proto, že kombinovaná terapie pomáhá; Máte zájem o rifapentine, neváhejte kontaktovat Xi'an Sonwu
K čemu se používá rifapentine
1. Ošetření aktivní tuberkulózy (TB)
Rifapentin se používá v kombinaci s jinými anti-TB léky (jako je isoniazid, pyrazinamid a ethambutol) pro aktivní plicní plicní TB {{}}
Je to klíčová součást v konkrétních režimech kratšího hřiště . Například výzkumný tým uvedl 4- měsíční denní režim pro sebevědomé dospělé a adolescenty s nekomplikovaným, drogovým, plicním plicním TB . Tento režim je neinferiour pro standardní regimentaci pro Appatipture pro Appationt. Pacienti .
Po počáteční intenzivní denní fázi se také používá (v kombinaci s isoniazidem) v několika jednou týdně fázových režimech .
2. Léčba pro infekci latentní tuberkulózy (LTBI)
Toto je jedna z jeho nejdůležitějších a nejvíce používaných aplikací . Droga umožňuje mnohem kratší a pohodlnější průběh léčby
než předchozí možnosti .
3. infekce
způsobené nenuberkulózní mycobacteria (NTM)
Pro netuberkulózní mykobakteriální infekce, jako například
Mycobacterium avium komplex (MAC) se někdy používá jako součást kombinované terapie . Často vede k plicním infekcím u pacientů s chronickými onemocnění
Další mykobacterium, které může způsobit plicní onemocnění podobné tuberkulóze, je Mycobacterium Kansasii .
Specifické druhy NTM a výsledky testování náchylnosti
Určete jeho úspěch .
4. Hansen's
nemoc nebo malomocenství
Clofazimin a Dapsone jsou dva léky, které lze použít jako součást režimu léčby více léčiv (MDT) k léčbě malomocenství, onemocnění způsobené bakterií mycobacterium leprae . Ačkoli to snižuje přenos a pomáhá eradikovat bakterium, ne všechny pokyny identifikují jako první linii.}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} |
5. stafylokokové infekce (vzácné)
Protože lék je aktivní proti grampozitivním bakteriím (jako je Staphylococcus aureus), někdy se používá ve spojení s jinými antibiotiky k léčbě závažných nebo rezistentních stafylokokových infekcí, včetně osteomyelitidy (kostní infekce) nebo infekcemi .
- Funguje to tím, že inhibuje polymerázu bakteriální RNA, narušuje syntézu proteinů - mechanismus, který je účinný proti mykobakteriím a některým gram -pozitivním bakteriím . je často nezbytná pro zabránění rezistenci a zvýšení účinnosti .
Jaký je cíl rifapentine
Rifapentine se zaměřuje na bakteriální DNA-dependentní RNA polymerázu, konkrétně inhibující tento základní enzym . Zde je podrobné poruchy jejího mechanismu a důsledků
1. molekulární cíl
Bakteriální RNA polymeráza
Váže se na -subunitu bakteriálního enzymu polymerázy RNA (kódovaný genem RPOB) . Tato vazba se vyskytuje poblíž aktivního místa enzymu, což fyzicky blokuje prodloužení posel RNA (mRNA) .
Specifičnost
Selektivně inhibuje bakteriální RNA polymerázu, aniž by významně ovlivnila lidskou (eukaryotickou) RNA polymerázu, což z ní činí cílené antibiotikum .
2. důsledky inhibice
Baktericidní účinek
Zastavením syntézy RNA léčivo zabraňuje produkci esenciálních proteinů a enzymů potřebných pro bakteriální přežití, což vede k rychlé buněčné smrti .
Široká aktivita
Účinná proti mycobacterium tuberculosis (včetně spících bacil), m . Leprae a některé gram-pozitivní bakterie . méně účinné proti většině gramnegativních bakterií v důsledku bariér vnější membrány v outer membránových propustnosti
3. Obavy odporu
Mutace v genu RPOB (zejména v „oblasti určující rezistenci na rezistenci“) mění místo vázající léčivo a snižují jeho afinitu .
Cross-Resistence: Drug sdílí mechanismy odporu s jinými rifamyciny (E . G ., Rifampin) . Monoterapie se vyhýbá, aby se zabránilo vzniku odporu .
4. klinický význam
Tuberkulóza (TB)
Používá se pro
Infekce latentní TB: 12- týden jednou týdně režim (s isoniazid) .
Aktivní TB část kombinované terapie (E . g ., s isoniazid, pyrazinamide) .
Jaký je rozdíl mezi rifapentinem a rifampinem
Podobnosti
Oba jsou antibiotika rifamycin .
Mechanismus účinku: inhibuje bakteriální RNA polymerázu (stejný molekulární cíl) .
Drogové spektrum: Používá se hlavně proti mycobacterium tuberculosis (aktivní/latentní tuberkulóza) a některé gram-pozitivní bakterie .
Rezistence na léčivo: Běžné mutace genu RPob mohou vést k zkřížené rezistenci (pokud je to rezistentní vůči jednomu, může být odolný vůči oběma) .
Vedlejší účinky: hepatotoxicita (poškození jater),
Oranžové zbarvení tělních tekutin,
Interakce léčiva způsobená enzymy CYP450 .
Hlavní rozdíly:
Jak rifapentine, tak rifampicin jsou antibiotika rifamycinu, ale existují významné rozdíly ve farmakokinetice a klinických aplikacích .
Dlouhý poločas: Tento produkt (13-17 hodiny) udržuje efektivní koncentrace déle po jedné dávce než rifampicin (3-5 hodiny) .
Zjednodušené léky: Tento lék je třeba užívat pouze 1-2 časy týdně, zatímco rifampicin musí být užíván denně, což výrazně snižuje riziko zmeškaných dávek, zejména u pacientů ve vzdálených oblastech nebo pacientů se špatným dodržováním .
Klinické výhody: Tento lék je účinnější a bezpečnější
Infekce latentní tuberkulózy: 12- Týden krátkodobý režim této kombinace léčiva (podávaný jednou týdně) je stejně účinný jako dlouhodobý režim rifampicinu, ale pacienti ji více přijímají .
Prevence a léčba rezistence na léčiva: Tento lék vykazuje silnou antibakteriální aktivitu a prodloužený účinek, čímž se snižuje fluktuace v koncentracích krevních léčiv a minimalizuje riziko rezistence na léčivo .
Riziko poškození jater: Oba mohou ovlivnit funkci jater, ale za podmínky stejné účinnosti se tento lék používá méně často a má menší rušení funkcí jater .
Klíčový klinický význam
{1. Neominávatelný - Tento lék má delší poločas a může být podáván každý týden (například 12- dávka režim pro latentní tuberkulózu) . Je to podstatnější .} indukční efekt CYP a například interakce léčiva a interakce a interakce léčiva a například interakce léčiva a interakce léčiva (například interakce léčiva a interakce léčiva (například interakce léčiva a interakce léčiva a interakce léčiva a interakce léčiva a interakce léčiva a interakce léčiva a interakce s léčivům léků a interakce s léčivem (5}}}}}}}}}}} antikoncepční prostředky) .
2. Riziko rezistence na léčivo-Pro tuberkulózu rezistentní na rifampicin nikdy nepoužívejte tyto dvě léky zaměnitelně (téměř jistě dojde k odolnosti) .
Kdy si vybrat, který lék?
- rifapentine
- lék první linie pro latentní TB (kratší průběh léčby, 3 měsíce, jednou týdně, s lepším dodržováním předpisů) .
- Léčba vybraných případů aktivního TB pod vedením specialisty .
- Rifampicin
- Druh první linie pro aktivní TB (denní ošetření) .
- Infekce non-TB (e . g ., protetické kloubní infekce, brucelóza) .
Pokud byste chtěli vědět, že cena Rifapentine API, máte zájem o Xi'an Sonwu nebo máte jiné otázky týkající se produktu, neváhejte kontaktovat Xi'an Sonwu .
E -mail: sales@sonwu.com