Riociguátový prášek, také nazývaný prášek BAY 63 2521, je stimulantem rozpustné guanylátcyklázy (sGC). Způsobuje vazodilataci a lepší průtok krve v plicní vaskulatuře zvýšením intracelulárních hladin cyklického guanosinmonofosfátu, známého také jako v buňkách hladkého svalstva. Je to primárně lék používaný k léčbě dvou různých, ale souvisejících stavů: plicní arteriální hypertenze (PAH) a chronické tromboembolické plicní hypertenze (CTEPH).
Plicní arteriální hypertenze (PAH): Je indikována k léčbě pacientů s PAH ke zlepšení zátěžové kapacity, funkční třídy WHO a oddálení klinického zhoršení. Chronická tromboembolická plicní hypertenze (CTEPH): Používá se také u pacientů s CTEPH po chirurgické léčbě nebo u pacientů s inoperabilním CTEPH ke zlepšení zátěžové kapacity a funkční třídy WHO. Zejména kvůli možnosti hypotenze by neměl být podáván jedincům, kteří užívají nitráty nebo donory oxidu dusnatého. Kromě toho se vzhledem k možnému poškození plodu nedoporučuje těhotným ženám. Pacienti, kteří jej užívají, by měli být pravidelně sledováni z hlediska známek systémové hypotenze a podle toho by měla být upravena jeho dávka. Kvůli potenciální hepatotoxicitě je navíc kritické časté monitorování jaterních testů. Má významné interakce s řadou léků, včetně pevných a středně silných inhibitorů CYP3A, induktorů CYP3A a léků, které zvyšují hladiny cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP), jako je PDE-5, jako jsou inhibitory sildenafilu.
Nežádoucí účinky Riociguatu
Riociguat je antihypertenzivum, které rozšiřuje krevní cévy tím, že stimuluje enzymy v kardiopulmonálním oběhovém systému a zvyšuje produkci signálních molekul, které ovlivňují tonus krevních cév. Jeho vedlejší účinky jsou následující:
Pokud se po jeho užití objeví následující stavy, měli byste okamžitě vyhledat lékařskou pomoc:
VAROVÁNÍ/UPOZORNĚNÍ: Někteří lidé mohou při užívání tohoto léku zaznamenat velmi závažné nebo smrtelné vedlejší účinky. Pokud máte následující příznaky nebo příznaky, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc:
1. Alergická reakce: zarudnutí, otok, puchýře nebo olupování, svědění kůže, vyrážka s horečkou nebo bez ní; potíže s dýcháním, polykáním nebo mluvením; otok povrchu kůže nebo jazyka a hrdla.
2. Bolest na hrudi, abnormální srdeční tep a potíže s polykáním.
3. Příznaky krvácení: zvracení, vykašlávání krve, zvratky podobné kávové sedlině, krev v moči, černá, červená nebo dehtovitá stolice, krvácení z dásní, abnormální vaginální krvácení, nevysvětlitelné nebo zvětšené modřiny a nepřetržité krvácení.
4. Otoky břicha, paží nebo nohou.
5. Závratě nebo mdloby.
Měli byste se poradit se svým lékařem, pokud se po jeho užití objeví následující stavy:
1. Bledá pleť, závratě, únava a slabost.
2. Zácpa, průjem, zvracení, pálení žáhy a žaludeční potíže.
Výše uvedené nejsou všechny možné nežádoucí reakce. Pokud se objeví další nežádoucí účinky, poraďte se prosím se svým lékařem.
Způsobuje riociguát hypotenzi
Farmakologické účinky Riociguatu zahrnují stimulaci enzymu rozpustné guanylátcyklázy (sGC), který způsobuje vazodilataci a zvýšení průtoku krve. Proto je jedním z hlavních vedlejších účinků hypotenze. Zde je podrobný rozpis:
Mechanismus účinku: Působí jako stimulátor sGC, což způsobuje zvýšení hladin cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP), což následně způsobuje vazodilataci v plicním a systémovém oběhu.
Hypotenze: Klinické studie a postmarketingové sledování prokázaly, že hypotenze je jejím běžným a potenciálně závažným nežádoucím účinkem. Pacientům se doporučuje pravidelně kontrolovat krevní tlak a konzultovat lékaře, pokud mají příznaky hypotenze, jako je točení hlavy, závratě nebo mdloby.
Rizikové faktory: Hypotenze může být vyšší u pacientů s určitými zdravotními stavy, jako je již existující hypotenze, dehydratace nebo současné užívání jiných léků snižujících krevní tlak.
Monitorování: Poskytovatelé zdravotní péče obvykle při zahájení léčby pacienty pečlivě sledují známky hypotenze a provádějí nezbytné úpravy dávkování na základě individuálních reakcí pacienta.
Jaký je rozdíl mezi Riociguatem a Vericiguatem
Riociguat a vericiguat jsou oba léky používané k léčbě různých kardiovaskulárních onemocnění, ale mají různé mechanismy účinku a indikace:
Riociguát:
Mechanismus účinku: Jedná se o rozpustný stimulátor guanylátcyklázy. Působí tak, že povzbuzuje krevní cévy, aby produkovaly více cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP), což má za následek vazodilataci a zvýšený průtok krve. Léčí plicní arteriální hypertenzi (PAH) a chronickou tromboembolickou plicní hypertenzi (CTEPH).
Indikace: Je indikován k léčbě PAH (skupina 1 WHO) a inoperabilní nebo perzistující/recidivující CTEPH (skupina 4) po chirurgické léčbě nebo u pacientů, kteří nejsou kandidáty na operaci ke zlepšení zátěžové kapacity a funkční třídy WHO.
Vericiguat:
Mechanismus účinku: Vericiguat je rozpustný stimulátor a aktivátor guanylátcyklázy. Zvyšuje citlivost rozpustné guanylátcyklázy na oxid dusnatý (NO), což má za následek zvýšenou produkci cGMP a vazodilataci. Má také účinky na srdeční remodelaci a neurohormonální dráhy. Vericiguat léčí srdeční selhání se sníženou ejekční frakcí (HFrEF).
Indikace: Dospělí se symptomatickým chronickým srdečním selháním a ejekční frakcí nižší než 45 %, kteří dostávají stabilní léky na srdeční selhání, mohou mít prospěch z použití vericiguatu ke snížení rizika kardiovaskulární smrti a hospitalizace se srdečním selháním.
Stručně řečeno, zatímco riociguát i vericiguat ovlivňují dráhu cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP), mají různé mechanismy účinku. Používají se k léčbě různých kardiovaskulárních onemocnění: riociguát pro plicní hypertenzi a vericiguat pro srdeční selhání se sníženou ejekční frakcí.
Pokud chcete znát výrobce riociguátu, můžete kontaktovat Xi'an Sonwu. Klikněte na e-mail a získáte vysoce kvalitní prášek BAY 63 2521.
E-mailem:sales@sonwu.com